1. nitratos
1.1. la vasodilatador es el efecto mas importante
1.1.1. pueden generar venodilatacion a dosis bajas
1.1.2. dilatan arterias venas y venulas de forma desigual
1.2. 3 tipos de nitratos
1.2.1. nitroglicerina
1.2.1.1. facil absorción sublingual, oral y piel presenta una vida media de eliminacion de 2 a 3 minutos..
1.2.1.2. generar efecto inmediato: administra sublingual pero con una duracion de accion corta
1.2.1.3. efecto prolongado : parches subdermicos, administracion intravenosa
1.2.1.3.1. ideal en : angina inestable- infarto de miocardio - I.C.C, pero con el problema que puede generar tolerancia al farmaco
1.2.2. dinitrato de isosorbida
1.2.2.1. facil absorción sublingual y oral con una biosiponibilidad corta
1.2.2.2. concentracion plasmatica mas prolongada que la nitroglicerina pero puede generar tolerancia
1.2.3. 5 mononitrato de isosorbida
1.2.3.1. adminsitracion por via oral, con una biodisponiblidad del 100 %
1.2.3.2. presenta una vida media de eliminacion de 4 a 5 horas
1.2.4. reacciones adversas y interacciones
1.2.4.1. la mas comun es la cefalea, disminuyendo con el paso de los dias con una terapia continuada
1.2.4.2. puede generar hipotencion ortostatica produciendo mareos, debilidad, sincope, taquicardia
1.2.4.3. esta contraindicaso su uso junto a la fosfodiesterasa V debido a que se potencia su efecto vasodilatador y puede generar hipotension
1.2.5. tolerancia y efecto rebote
1.2.5.1. la tolerancia se desarrolla de 24 a 48 horas y puede desaparecer con 12 horas sin tomar el medicamento
1.2.5.2. al retirar bruscamente se encontro que puede generar anginas
1.3. dosis
1.3.1. dosis medianas generan dilatacion arterial
1.3.2. dosis bajas generan vasodilatador
1.3.3. dosis altas generan dilatacion arteriolar
1.3.3.1. lo que genera una disminucion en la resistencia vascular periferica y coronaria
1.3.3.2. puede generar hipotension arterial, mareoas, y dosis demasiado altas generan taquicardia , aumento de la contractilidad cardiaca y puede generar anginas
1.4. NOTAS IMPORTANTES
1.4.1. los los nitratos relajan toda la musculatura lisa del organismo la bronquial la gastrointestinal el tracto biliar ureteres y utero de hay que en ocaciones se use para espasmos esofagicos y del esfinter de oddy
1.5. terapeutica de los nitratos
1.5.1. angina de esfuerzo
1.5.1.1. en el ataque anginoso ya iniciado el medicamento de elección es la nitroglicerina sublingual
1.5.1.2. a dosis de 0,4 y 0,8 mg
1.5.1.3. en caso de no mejorar con la 1ra dsosis se puede usar una segunda, con intervalos de 5 minutos cada una, maximo 3 dosis
1.5.1.4. como 2da opcion tenemos el dinitrato de isosrbida
1.5.2. angina en reposo
1.5.2.1. como prevenir ataques anginoso
1.5.2.1.1. profliaxis de corto plazo
1.5.2.1.2. profilaxis de largo plazo
1.5.2.2. tto de eleccion es la nitroglicerina sublingual en medio de un ataque.
1.5.2.3. profilaxis a largo plazo
1.5.2.3.1. se pueden utilizar nitratos de accion prolongada o antagonistas del calcio, tanbien se puede dar un tto combinado con estos dos
1.5.3. angina inestable
1.5.3.1. el tt de elección son los nitratos
1.5.3.2. el paciente de alto riesgo se puede utilizar nitroglicerina pir via IV continua
1.5.4. infarto agudo de miocardio
1.5.4.1. primeras 12 a 24 horas la nitroglicerina intravenosa es fundamental en estos pacientes y en pacientes con hipertension arterial, I.C.C, o isquemia persistente
1.5.4.2. los nitratos no modifican la mortalidad de los pacientes
1.5.4.3. los fibrinoliticos, los del ASA, los IECA, los b bloqueadores. si modifican la mortalidad y mejoram el pronostico
1.6. nicorandil
1.6.1. tiene efecto parecido a los nitratos ya que dilata venas y arterias, ademas dismunuye la pre y la poscarga, generando disminucion de la demanda de o2 por el miocardio
1.6.2. presenta absorcion oral casi completa con una biodisponibilidad del 75 % semivida de eliminacion 45 minutos
1.6.3. dosis de 10 a 20 mg cada 12 horas
1.6.4. profilaxis a largo plazo:
1.6.4.1. en pacientes con angina de esfuerso, se usa solo o en convinadfo con otros anginosos
1.6.4.2. se usa en pacientes con predisposicion hacia los b bloqueadores o antagonistas del calcio
2. antagonistas del calcio
2.1. mecanismo de accion
2.1.1. ejercen una vasodilatacion que afecta en mayor media a las arterias que a las venas ( caso contrario pasa en los nitratos )
2.1.2. no todos los antagonistas del calcio, afectan por igual la funcion cardiaca y vascular,
2.1.3. la vasodilatacion desencadena una respuesta simpatica compensatoria con taquicarida y aumento de la contractilidad cardiaca lo que genera un mayor consumo de o2 con la vasoilatacion coronaria y disminuye la angina
2.1.3.1. la respuesta simpatica compensatoria es muchos mas evidente en los preparados de accion inmediata y corta duracion ( nifedipino )
2.1.3.2. y muchos menos evidentes en los preparados de de larga duracion ( almodipino ), por eso son los preferibles.
2.1.3.3. el verapamilo y el diltizem tienen un mayor efecto depresor sobre los nodos cardiacos. en general generan vasodilatacion con bradicardia y la contractilidad cardiaca no se modifica o se dismunuye legeramente.
2.1.3.3.1. ya que la respuesta simpatica compensatoria la vasodilatacion no es capaz de revertir los efectos cronotropicos e inotropicos negativos dfarmaco.
2.1.3.4. se considera que los anatgonistas del calcio de corta duracion no se deberian administrar en pacientes con angina de pecho ya que podria agrabarla
2.1.4. tenemos dos farmacos de estos que no son dihinotropicos verapamilo y el ditilzepam
2.1.4.1. estes reducen la frecuencia y la contractilidad cardiaca
2.2. aplicacion en angina
2.2.1. en un tto a largo plazo es preferible estos que los nitratos debido a que la dministracion prolongada no genera tolerancia a sus efectos anginosos y genera un efecto preventivo que dura 24 horas
2.2.2. son los de eleccion en la profilaxis a largo plazo de la angina en reposo ya que reduce la frecuencia de los ataque anginosos y disminuir los requerimientos de nitroglicerina.
2.2.2.1. tan bien son de eleccion en la profilaxis a largo plazo de la angina de esfuerzo donde se consideran famrcaso de priemra eleccion como mono terapias ( igual que los betabloquiantes )
2.2.3. si la angina no se controla con la monoterapia, los antagonistas del calcio se pueden usar junto a nitratos y betabloquiantes
2.2.4. pacientes con angina inestable, los anatgonistas del calcio son utilizados como segunda opcion, o bien como terapia inicial si los betabloquiantes estan contraindicados
2.3. generalmente los nitratos disminuyen la precarga y los antagonistas del calcio la poscarga su asociacion genera una mayor reduccion de la demanda de o2 por el miocardio que separados.
2.3.1. util en pacientes
2.3.1.1. bloqueo auriculoventricular o enfermedad del seno
2.3.1.1.1. ya que en estos pacientes tenemos contraindicacion el uso de diltiazepam, berapamilo y betabloquiantes
2.3.2. pero en dicha asociacion pude aparecer un efecto hipotenso exesivo que es malo y debe ser evitado
2.3.3. la asociacion estre dihidropiridinas y betabloquiantes
2.3.3.1. generan un efecto antianginoso sinergico
2.3.3.1.1. los betabloquiadores suprimen la taquicardia y la contractilidad aumentada de los antagonistas del calcio
2.3.3.1.2. los calcioantagonistas disminuyen el vaso espasmo generado por los betabloquiantes
2.3.4. diltiazepam
2.3.4.1. incrementa el efecto antianginosos de los b-bloquiantes
2.3.4.1.1. pero hay riego en pacientes con problemas de conduccion o con IC
2.3.5. berapamilo
2.3.5.1. no se debe asoaciar con b- bloquiantes ( principalmente por via IV )
2.3.5.1.1. pude generar deprecion exesiva del crono y inotropismos cardiacos
2.4. infarto agudo del miocardio
2.4.1. las dihinotropinas de corta duracion estan contraidicadas ya que pueden aumentar el riesgo de nuevos infartos y no mejoran el pronostico vital.
2.4.2. en el infarto la efectividad de los antagonistas del calcio no ha sido especificada completamente, entonces para este tipo de pacientes es mejor el uso de betabloquiantes, y se usaria antagonistas del calcio si tubiera alguna contraindicacion con los beta....
2.5. efectos adversos
2.5.1. en pacientes con angina de pecho grave, se debe retirar el medicamento de forma paulatina, debido a que puede generar un efecto de rebote que consistes en vasocostriccion coronaria
3. beta bloquiantes
3.1. angina de esfuerzo
3.1.1. son ideales para los pacientes con angina de esfuerzo debido que reduce la demand de o2 del miocardio, y reuce la frecuencia cardiaca, contractilidad y presion
3.1.1.1. estos aumentan la tolerancia de ejercicio, ademas reducen la frecuencia de los ataques y las manifestaciones en el EKG,
3.1.1.1.1. reduce la toma diaria de nitroglicerina y las frecuencia de las arritmias
3.2. en la angina inestable:
3.2.1. disminuyen las posibilidades de isquemia miocardica y la aparicion de infarto
3.3. angina de reposo
3.3.1. puden ocasionar un agravamiento del cuadro clinico, ya que al bloquiear los beta adrenoreceptores, genera un predominion de los beta adrenergicos generando vasoconstriccion
3.3.1.1. pueden reducir el flujo coronario total y aumentar la resistencia vascular coronaria.
3.4. dosis altas
3.4.1. genera un incremente de los efectos cronotropicos y inotropicos negativos, aumentando el volumen de fin de diatole y prologando el tiepo de eyeccion sistolica. aumentando los requerimiento de o2 del miocardio.
3.5. farmacocinetica
3.5.1. se administran por via oral, presenta una absorcion del 50% al cabo de 1 a 3 horaas
3.5.2. porpranolol--metoprolol--oxprenolol
3.5.2.1. estos farmacos son de liberacion retardada de los beta bloquiadores
3.5.3. propanolol--metoprolol--alprenolol--labetanol--carvedilol--nebivolol--
3.5.3.1. presentan una biodisponibilidad demaciado baja debido a su fuerte efecto hepatico ( cyp2da )
3.5.4. a dosis orales altas, la estraccion hepatica se satura, logrando asi una biodisponibilidad mas alta
3.5.4.1. por via intravenosa logra concentracion muchos mayores
3.6. terapeutica
3.6.1. son de eleccion en el tto efecivo a largo plazo de la angina de esfuerzo en paciente que ha tenido un infarto o si presentan ICC, ya que mejoran sintomatologi y mejoran pronostico
3.6.1.1. en otros tipos de pacietes son conciderados de primera eleccion los anatgonistas del calcio y los beta bloquiantes, debido a que mejoran sintomas pero no mejoran NO mejoran pronostico vital.
3.6.2. el uso convinado de beta bloquiantes y nitratos se utiliza en pacientes con angina de esfuerzo grado 3 o 4 ,
3.6.2.1. es demaciado util puesto que los betabloquiadores contrarrestan las taquicardias y el aumento de la contractilidad que generan los nitratos.
3.6.2.2. y los nitratos contrarrestan el aumento del volumen ventricular telediatolico, el aumento del tiempo sistolico de eyeccion y la resistencia vascuar cooronaria.
3.7. CONTRAINDICACIONES
3.7.1. en la angina de reposos
3.7.2. en la angina mixta deben usarse siempre asociados a nitratos o antangonistas del calcio
3.7.3. angina inestable se considera de primer eleccion cuando el paciente no presenta ninguna contraindicacion
3.7.4. no se debe retirar el medicamento de forma brusca en pacientes con insuficiencia coronaria grave, ya que genera dolor anginoso o infarto de miocardio y hasta muerte subita
3.8. COSAS BUENAS
3.8.1. el uso repetido de este no genera tolerancia en su efecto antianginoso
3.9. EFICASIA POSTINFARTO
3.9.1. para el uso en este caso se deben tener en cuenta el uso de este de dos formas
3.9.1.1. a largo pazo
3.9.1.1.1. debe conemzar entre 1 y 4 semanas despues del infarto por lo menos por 3 años
3.9.1.1.2. paxiente que ha sobrevivido al infarto
3.9.1.2. a corto plazo
3.9.1.2.1. inmediatamente despues del infarto
3.9.1.2.2. es esencia comenzar el tto antes de las 24 horas y que este hemodinamicamente estable